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艾乐替尼是一种激酶抑制剂,适用于:接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准艾乐替尼用于治疗上述适应症。对艾乐替尼用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。
不良反应:水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛。
艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶,在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变,导致EML4基因与ALK基因的重排,使肿瘤细胞进展。
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