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舒芬太尼

2022-07-18 02:13:22来源:
导读舒芬太尼,主要作用于μ阿片受体,用作镇痛药。其亲脂性约为芬太尼的两倍,更易通过血脑屏障,与血浆蛋白结合率较芬太尼高,而分布容积则...

舒芬太尼,主要作用于μ阿片受体,用作镇痛药。其亲脂性约为芬太尼的两倍,更易通过血脑屏障,与血浆蛋白结合率较芬太尼高,而分布容积则较芬太尼小,虽然其消除半衰期较芬太尼短,但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强,因而不仅镇痛强度更大,而且作用持续时间也更长(约为芬太尼的2倍)。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化,形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物,经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性,效价约为舒芬太尼的1/10,亦即与芬太尼相当,这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

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