三环类抗抑郁药(TcAs)是临床上治疗抑郁症最常用的药物之一,其核心结构是中间一个七元杂环两边连接一个苯环构成。其中,丙米嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物,目前常用药物还有氯米帕明、阿米替林、多塞平等。TCAs主要在肝脏代谢,参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。主要代谢为三环核氧化,如2位或10位碳原子羟化(CYP2D6催化)、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化(CYP3A4催化)。由于CYP的活性受多种因素的影响,血浆中活性代谢产物的浓度与原药浓度的比率有明显的个体差异。